Récepteurs adrénergiques

Que sont les récepteurs adrénergiques?

Les récepteurs adrénergiques Ce sont des molécules de protéines situées dans les membranes des cellules sur lesquelles les catécholamines (a) et la noradrénaline (NA) exercent leurs effets. Son nom dérive du nom de la première de ces substances, l'adrénaline.

L'adrénaline est à son tour le nom avec lequel une substance facilitant les réponses organiques liées aux réactions de combat ou de vol est connue depuis le 19e siècle, et qui a été découverte qu'elle a été élaborée et sécrétée par les cellules du cordon de petites glandes situées dans le pôle supérieur de Chaque rein.

Routes de signalisation des récepteurs adrénergiques

En raison de leurs relations anatomiques avec le rein, ces glandes étaient appelées «surrénales», pour indiquer leur position au sommet des reins, ou également surrénalien, pour indiquer leur relation de proximité ou de contiguïté avec ces organes.

Bien que l'étymologie du "Epi" grec (ci-dessus) et des "néphros" (rein) n'ait pas eu beaucoup d'influence pour la dénomination des glandes, elle a eu son impact sur la dénomination des substances susmentionnées qui sont également connues sous le nom d'épinéphrine et norépinéphrine.

Ce sont, cependant, les mots latins qui ont prévalu comme racines pour établir la nomenclature de tous les facteurs associés à ces deux substances, et c'est pourquoi nous parlons de cellules, de fibres, de systèmes ou de récepteurs adrénergiques ou nord-réergiques.

Les récepteurs adrénergiques appartiennent à la classe des récepteurs métabotropes couplés à la protéine G hétérotrophérique. Ce sont de longues protéines complètes qui s'étendent de l'extérieur de la cellule et ont 7 segments d'hérice α qui traversent successivement l'épaisseur de la membrane, forment des poignées à l'extérieur et à l'intérieur et se terminent à une extrémité cytoplasmique.

Emplacement des récepteurs adrénergiques

Les récepteurs adrénergiques sont situés dans le système nerveux central et dans de nombreux composants viscéraux de l'organisme.

Dans le système nerveux central

Dans le système nerveux central (SNC), ils sont situés dans les membranes postsynaptiques des synapses formées par les terminaisons des axones qui proviennent de noyaux cellulaires adrénergiques ou nord.

À l'exception des récepteurs β3, tous les types de récepteurs adrénergiques décrits jusqu'à présent ont été identifiés dans le système nerveux central, en particulier dans les zones terminales des projections par nord provenant du locus cerúleo, y compris le thalamus optique, l'hypothalamus, le limbique système et le cortex cérébral.

Dans les viscères

Quant aux récepteurs adrénergiques viscéraux, ils sont de plusieurs types et sont principalement situés dans les membranes des cellules effectrices viscérales sur lesquelles les axones postganglionnaires de la division sympathique du système nerveux autonome, libérant principalement de norépinion.

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Les composants du système cardiovasculaire sont inclus ici, tels que les cellules du système d'excitation-conduction du cœur et le myocarde auriculaire et ventriculaire, ainsi que le muscle sanguin des vaisseaux en cuir et muqueux, région abdominale, muscle squelettique, circulation, coronarien de circulation, veines, tissu érectile des organes sexuels et du cerveau.

Tube digestif

Le tractus gastro-intestinal a des récepteurs adrénergiques dans ses muscles longitudinaux et circulaires responsables des mouvements péristaltiques, ainsi qu'au niveau du sphincter.

Ils sont exprimés par les cellules hépatiques et les cellules α et β des îlots de pancréas langerhans, ce dernier associé à la production et à la libération de glucagon et d'insuline, respectivement.

Système génito-urinaire

Quant au système génit-urinaire, sa présence est détectée dans les cellules juxtaglomérulaires et dans les cellules tubulaires rénales, dans le muscle détruseur et dans le trigone de la vessie (sphincter interne), dans les vésicules séminales, la prostate, le canal déférent et l'utérus.

Ils sont également présents dans d'autres structures telles que le muscle du dilatateur de la pupila, les muscles lisses trachéo-bronchiques, les muscles pilotifs de la peau, les glandes salivaires de la sécrétion muqueuse telles que le sous-maxillaire, la glande pinéale et le tissu adipeux.

Certains de ces récepteurs sont également situés sur des cellules viscérales dans des zones éloignées des terminaisons sympathiques et qui ne sont donc pas stimulées par la norépinéphrine, la substance principale libérée par ces fins, mais par l'adrénaline, la substance principale libérée par la moelle surrénalienne et qui agit comme hormone.

Les fonctions

Les récepteurs adrénergiques médiatisent les effets que le système nerveux sympathique déclenche dans les différents composants effecteurs viscéraux sur lesquels il agit en modifiant leur niveau d'activité.

Ces effets sont aussi variés que variés leur distribution dans la composante viscérale et variés sont les différents types et sous-types de récepteurs présents dans chaque tissu corporel.

Les fonctions sont associées aux réponses déclenchées dans les effecteurs par l'activation des récepteurs adrénergiques lorsqu'ils rejoignent leurs ligands (adrénaline ou norépinéphrine).

Ces réponses incluent la contraction ou la relaxation du muscle lisse (selon le secteur viscéral considéré), la sécrétion ou l'inhibition de la sécrétion de substances et certaines actions métaboliques telles que la lipolyse ou la glucogénolyse.

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Classification des récepteurs adrénergiques

Récepteurs β2

Des critères pharmacologiques ont été utilisés pour faire leur identification et leur classification. L'un d'eux consiste à déterminer l'efficacité relative des doses équimolaires de substances qui se reproduisent (sympathomimétique) les effets de l'activation de différents types de récepteurs, tandis que l'autre utilise des substances sympatholithiques pour produire le blocage de ces effets.

Avec ces procédures, avec d'autres tels que la détermination de leurs structures moléculaires et le clonage de leurs gènes, il a été possible de déterminer l'existence de deux grandes catégories de récepteurs adrénergiques:

• Récepteurs Alfa (α).
• Récepteurs bêta (β).

Des premiers sous-types ont été identifiés: α1 et α2, et des seconds les sous-types β1, β2 et β3.

La noréprenaline et l'adrénaline ont la même intensité d'effet sur les récepteurs α1 et β3. La noradrénaline a des effets plus intenses que l'adrénaline sur les récepteurs β1; Tandis que l'adrénaline est plus puissante que la norépinéphrine sur α2 et β2.

Récepteurs alpha adrénergiques

Récepteurs α1

Ces récepteurs sont dans le muscle lisse de la plupart des lits vasculaires, dans les sphintrers du tractus gastro-intestinal et dans le sphincter interne de la vessie, dans le muscle dilatateur de l'élève, dans le muscle pilote, dans les vésicules séminales, la prostate, la déférente conduit, dans la glande salivaire sous-maxillaire et dans les tubules rénaux.

L'activation de tous ces effecteurs dépend du niveau de cytosolique de calcium (Ca2 +), qui à son tour dépend de sa libération de son site de stockage dans le réticulum sarcoplasmique; Libération qui se produit lorsque les canaux calciques activés par une molécule appelée inositol triphosphate ou IP3.

Les récepteurs α1 sont couplés à une protéine GQ, avec trois sous-unités: αq, β et γ.

Lorsque le récepteur est activé par son ligand, la protéine se dissocie dans une composante βγ et un αQ, qui active l'enzyme de la phospholipase. Cela produit du diacylglycérol à partir de la membrane d'inositol diphosphate (PIP2). Diaciglycérol active la protéine C et IP3 kinase, qui favorise la sortie de calcium au cytoplasme.

Récepteurs α2

Sa présence dans la musculature longitudinale et circulaire du tractus gastro-intestinal a été décrite, où ils agissent inhibant leur motilité. Ils sont également situés dans des cellules β pancréatiques où ils inhibent la sécrétion d'insuline.

Ils sont également exprimés en auto-récepteurs au niveau de la membrane présynaptique de la varique noradrénergique.

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Les récepteurs α2 fonctionnent couplés à une protéine GI, ainsi appelée parce que sa sous-unité alpha (αi), lors de la séparation du complexe βγ produit une inhibition de l'adénylciclase et réduit les niveaux d'AMPC intracellulaires, ce qui réduit l'activité des protéines A (PKA). D'où l'effet inhibiteur de ces récepteurs.

Récepteurs bêta adrénergiques

Récepteurs β1

Ils sont situés au niveau des cellules du stimulateur cellulaire cellulaire, ainsi que dans le système de conduction de l'excitation cardiaque et dans le myocarde contractile, dans les emplacements desquels ils favorisent une augmentation de la fréquence (chronotropisme +), de vitesse de conduite (dromotropisme + +), de La force de contraction (inotropisme +) et la vitesse de relaxation (lusotropisme +).

Ils ont également été décrits dans la musculature du tractus gastro-intestinal (auquel ils inhibent) et dans les cellules du système juxtaglomérulaire du rein (où ils favorisent la sécrétion de rénine).

Tous les récepteurs de type bêta (β1, β2 et β3) sont couplés à la protéine GS. L'indice "S" fait référence à l'activité stimulante de l'enzyme d'adénylciclase, qui est déclenchée lorsque le récepteur interagit avec son ligand libérant la sous-unité αS.

L'AMPC active la PKA et ceci est responsable des protéines de phosphorylation telles que les canaux, les pompes ou les enzymes qui médient les réponses aux récepteurs.

Récepteurs β2

Ils ont été révélés au niveau du muscle lisse situé dans les artérioles du muscle squelettique, dans le muscle détour.

Structure cristalline d'un récepteur adrénergique bêta 2

Ils sont également exprimés dans la glande pinéale (où ils favorisent la synthèse de la mélatonine), dans le foie (où ils favorisent la glycolyse et la gluconéogenèse) et dans les cellules tissulaires adipeuses (où elles favorisent la lipolyse et la libération du sang des acides gras exempts).

Récepteurs β3

Structure de base des récepteurs β3. Source: Gufeti Skúlason, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Ce sont les derniers à avoir été identifiés. Comme mentionné ci-dessus, sa présence ne se produit pas dans le système nerveux central, mais est limitée à la périphérie de l'organisme, où elles sont situées exclusivement au niveau des cellules du tissu adipeux brun et sont directement impliqués dans la production de chaleur par le catabolisme lipidique dans ce tissu.