Mécanisme d'action et d'effets secondaires de la fluoxétine (Prozac)

La Fluoxétine, Mieux connu sous le nom de prozac,C'est un antidépresseur qui se trouve dans la catégorie des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Surtout connu sous le nom de Prozac, c'est l'un des antidépresseurs les plus prescrits dans le monde entier. Bien qu'il ait de nombreux effets bénéfiques pour traiter les troubles tels que la dépression ou l'anxiété, il ne peut pas être pris à la légère, car il peut également provoquer des effets négatifs.

L'apparition des ISRS à la fin des années 80 a révolutionné la psychopharmacologie, jusqu'à six ordonnances par seconde. Bien qu'ils soient à l'origine nés comme des antidépresseurs, ils sont généralement également prescrits pour d'autres conditions moins graves telles que les troubles dysphoriques prémenstruels, les troubles anxieux ou certains troubles de l'alimentation.

Au sein du groupe des ISR, il existe six types de composés qui partagent de nombreux effets, bien qu'ils aient également des propriétés uniques qui les différencient. Dans cet article, nous verrons les effets communs et propres de la fluxétine.

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Que se passe-t-il dans le cerveau d'une personne avec dépression?

Pour comprendre la fluoxétine et les NSR généraux, vous devez savoir ce qui se passe dans le cerveau d'une personne avec un niveau cellulaire.

Selon l'hypothèse monoaminergique, les personnes souffrant de dépression souffrent d'un déficit de sérotonine dans les neurones présynaptiques sérotonergiques, à la fois dans les zones somatodendritiques et dans le terminal axonique.

Figure 1. Neurone sérotoninergique du patient souffrant de dépression (Stahl, 2010).

Tous les antidépresseurs agissent en augmentant la sérotonine jusqu'à ce qu'ils atteignent leurs niveaux précédents, avant le trouble, et essayez ainsi de soulager ou de mettre fin aux symptômes dépressifs.

En plus d'agir sur les récepteurs axoniques, les ISR agissent sur les récepteurs de la sérotonine dans la zone somatodendritique (récepteurs 5HT1A), et cela déclenche une série d'effets qui se terminent par l'augmentation de la sérotonine.

Mécanisme d'action de fluoxétine

Ensuite, le mécanisme d'action des SSR étape par étape sera expliqué:

1-Le bloc des récepteurs de la sérotonine ISRS Bloc

Les ISR bloquent les récepteurs de la sérotonine de la zone somatodendritique, également appelés pompes TSER (transporteurs de sérotonine). Ce bloc empêche les molécules de sérotonine de rejoindre les récepteurs et donc la sérotonine ne peut être rappelée (d'où le nom des ISRS) et reste dans la zone somatodendritique.

Après un certain temps, les niveaux de sérotonine sont augmentés en raison de leur accumulation. Les niveaux de sérotonine augmentent également dans les zones indésirables et les premiers effets secondaires commencent à être observés.

Étape 1 - Bloc des récepteurs sérotoninergiques somatodendritiques (Stahl, 2010).

2-régulation des récepteurs

Lorsque les récepteurs sont bloqués pendant un certain temps. Ces effets sont connus sous le nom de désensibilisation et de régulation et se produisent par un mécanisme génomique.

Étape 2 - Conscience et régulation à la baisse des récepteurs sérotoninergiques somatodendritiques (Stahl, 2010).

3 production de sérotonine

Comme il y a moins de récepteurs, la quantité de sérotonine qui arrive dans le neurone est inférieure à celle avant la régulation. Par conséquent, le neurone "croit" qu'il y a très peu de sérotonine, commence à produire plus de quantités de ce neurotransmetteur et active son débit vers les axones et à libérer. Ce mécanisme est celui qui explique la plupart des effets antidépresseurs des SSR.

Peut vous servir: cortex préfrontal: anatomie, fonctions et blessuresÉtape 3 - Production et activation de la libération de la sérotonine (Stahl, 2010).

4-sensibilisation et régulation vers le bas des récepteurs sérotoninergiques 

Une fois que le neurone a déjà commencé à séparer les niveaux plus élevés de sérotonine, un autre mécanisme d'action des ISRS qui n'avait pas été efficace jusqu'à présent commence à être pertinent jusqu'à présent.

Ce mécanisme est le blocage des récepteurs axoniques, qui sont également désensibilisés et régulés et, par conséquent, moins de sérotonine se reproduisent. Ce mécanisme fait que les effets secondaires des ISR commencent à réduire, car les niveaux de sérotonine sont abaissés à des niveaux normaux.

Étape 4 - Conscience et régulation à la baisse des récepteurs sérotoninergiques axoniques (Stahl, 2010).

En bref, les ISRS agissent progressivement augmenter les taux de sérotonine dans toutes les zones cérébrales où il y a des neurones sérotoninergiques, non seulement où il est nécessaire, ce qui provoque des effets bénéfiques et nocifs. Bien que les effets secondaires ou ne souhaitent pas s'améliorer avec le temps.

Aspects spécifiques de la fluoxétine

En plus du mécanisme expliqué ci-dessus, commun à tous les ISR, la fluoxétine suit également d'autres mécanismes qui le rendent unique.

Schéma d'une molécule de fluoxétine (Stahl, 2010).

Ce médicament inhibe non seulement la recapture de la sérotonine, mais elle inhibe également la recapture de la norépinéphrine et de la dopamine dans le cortex préfrontal, bloquant les récepteurs 5HT2C, ce qui fait augmenter les niveaux de ces neurotransmetteurs dans cette zone. Les médicaments qui ont cet effet sont appelés DND.

Ce mécanisme peut expliquer certaines des propriétés de la fluoxétine en tant qu'activateur, ce qui aide à réduire la fatigue chez les patients souffrant d'affection positive réduite, d'hypersomnie, de retard psychomotrice et d'apathie. D'un autre côté, il n'est pas conseillé pour les patients atteints d'agitation, d'insomnie et d'anxiété, car ils peuvent subir une activation indésirable.

Le mécanisme de fluoxétine comme DND peut également agir comme un effet thérapeutique sur l'anorexie et la boulimie.

Enfin, ce mécanisme peut également expliquer la capacité de la fluoxétine à augmenter les actions antidépressives de l'océanzapine chez les patients souffrant de dépression bipolaire, car ce médicament agit également comme DND et les deux actions seraient ajoutées.

D'autres effets de la fluoxétine sont le blocage faible de la noradrénaline (IRN) et, à des doses élevées, l'inhibition du CYP2D6 et 3 A4, ce qui peut augmenter l'effet d'autres psychopharmopharmaceutiques de manière indésirable.

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De plus, la fluoxentine et leur métabolite ont une longue demi-durée de vie (2 ou 3 jours de fluoxétine et 2 semaines son métabolite), ce qui aide à réduire le syndrome de sevrage observé en éliminant certains ISRSS. Mais nous devons garder à l'esprit que cela implique également qu'une longue période se produira jusqu'à ce que le médicament disparaît complètement de l'organisme à la fin du traitement.

Effets secondaires de la fluoxétine

Parmi les effets secondaires qui partagent la fluoxétine et, en général, tous les ISR sont:

• Agitation mentale, nervosité, anxiété et même les crises de panique. Cet effet est produit en raison du blocage aigu des récepteurs 5HT2A et 5HT2C dans la projection sérotoninergique du RAFE vers l'amygdale et le cortex limbique au cortex préfrontal ventromédial.
• Acatisme, retard psychomotor, parkinsonisme léger, mouvements dystoniques et, en conséquence, douleurs articulaires. Cet effet est produit par le blocage aigu des récepteurs 5HT2A des noyaux gris centraux.
• Troubles du sommeil, myoclons, réveil. Cet effet est produit par le blocage aigu des récepteurs 5HT2A dans les centres de sommeil.
• Dysfonction sexuelle. Cet effet est dû au blocage aigu des récepteurs 5HT2A et 5HT2C dans la moelle épinière.
• Nausée et vomissements. Cet effet apparaît comme une conséquence du blocage aigu des récepteurs 5HT3 dans l'hypothalamus.
• Motilité intestinale, crampes. Cet effet est une conséquence du bloc des récepteurs 5HT3 et 5HT4.

En plus des effets qui viennent d'être mentionnés, la fluoxétine peut produire d'autres effets secondaires propres qui peuvent être observés dans le tableau suivant.

Si une surdose de fluoxétine se produit, l'instabilité, la confusion, le manque de réponse aux stimuli, les étourdissements, l'évanouissement et même les manger, en plus des effets secondaires précédents peuvent être subis.

De plus, dans l'étude clinique avant la commercialisation du médicament, il a été constaté que certains des plus jeunes participants (moins de 24 ans) ont développé des tendances suicidaires (ils pensaient ou tentaient de nuire ou de se suicider) après avoir pris de la fluoxétine. Par conséquent, les jeunes doivent être particulièrement prudents avec ladite drogue.

Précautions à suivre avant de prendre la fluoxétine

Les psychopharmaceutiques peuvent être très dangereux pour la santé en général et en particulier pour la santé mentale; Par conséquent, ils ne doivent jamais être administrés, ils doivent toujours être pris après la prescription médicale et pendant leur prise, le médecin doit y aller si un changement mental ou physique est noté.

Il est important d'informer le médecin si vous prenez ou arrêtez simplement de prendre un autre médicament car il peut interagir avec la fluoxétine et provoquer des effets nocifs.

Ci-dessous, vous trouverez une liste de médicaments qui peuvent être potentiellement dangereux s'ils sont combinés avec la fluoxétine:

• Des médicaments tics tels que Pimozide (OAP).
• Médicaments pour traiter la schizophrénie tels que la tioridazine, la clozapine (clozaril) et l'halopéridol (haldol).
• Certains antidépresseurs IMAO (inhibiteurs de monoamine oxydase), tels que l'isocroboxazide (marplan), la fenulzine (nardil), la sélégiline (Eldepryl, Emsam, Zélapar) et la trans-tchipromina (souri).
• Médicaments de traitement de l'anxiété tels que l'alprazolam (xanax) ou le diazépam (valium).
• Des anticoagulants, comme la warfarine (coumadin) et le ticlide (ticlopidine).
• Certains antifongiques tels que le fluconazole (diffucan), le kétoconazole (nizoral) et le voriconazole (VFend).
• D'autres antidépresseurs tels que l'amitriptyline (Elavil), l'amoxapine (Assendin), la clomipramine (anaphranyl), la desipramine (norpramin), la doxépine, l'imipramine (tofranil), la nortriptyline (avenyle, le pamelor), le protriptyin (vivactyle), le flux, le lithobid), le triptyin (vivactyle), le flux, le lithobid) et le tripntyin (vivactyle), le flux, le éclair (Surmontil).
• Certains médicaments anti-inflammatoires non éstéroïdes tels que l'aspirine, l'ibuprofène ou le paracétamol.
• Médicaments pour les troubles cardiaques tels que la digoxine (lanoxine) et le fléaïnida (tambocor).
• Certains diurétiques.
• Médicaments pour traiter les infections telles que le linezolide.
• Médicaments pour le traitement des maladies cardiovasculaires telles que la fluvastatine (Lescol) et pour traiter l'hypertension comme le torsemide (DeMadex).
• Les médicaments pour le traitement des ulcères et des troubles gastriques tels que la cimétidine (tagamet) et les inhibiteurs de pompe des protons, tels que l'ésoméprazole (Nexium) et l'oméprazole (Prilosec, Prilosec OTC, Zegerid).
• Traitements VIH tels que l'étravirina (Intence).
• Des anticonvulsions telles que la phénytine (dilantine), la carbamazépine (tégretol) et la phénytine (dilantine).
• Des traitements hormonaux tels que le tamoxifène (nolvadex) et l'insuline.
• Médicaments contre le diabète tels que le tolbutamide.
• Bleu méthylène, utilisé pour traiter la maladie d'Alzheimer.
• Médicaments pour les migraines tels que l'almotriptan (axert), l'électriptan (reaspax), le Frovatriptan (Frova), le narratriptan (Amerge), le Rizatriptan (Maxalt), le sumatriptan (imitrex) et le zolmitriptan (Zomig).
• Sédatifs, tranquillisants et somnifères.
• Médicaments pour traiter l'obésité comme la sibtramine (Meridia).
• Analgésiques comme le tramadol (ultram).
• Traitement du cancer comme la vinblastin (Velban).

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Il est également conseillé d'avertir le médecin si vous prenez des vitamines, comme le tryptophane, ou des produits d'erging, comme l'herbe de San Juan.

De plus, des soins particuliers doivent être pris avec la fluoxétine si une thérapie électroconvulsive est reçue, si vous souffrez de diabète, de convulsions ou d'une maladie du foie et si une crise cardiaque a récemment souffert.

La fluoxétine ne doit pas être prise si enceinte, surtout au cours des derniers mois de gestation. Il n'est pas non plus recommandé que les personnes de plus de 65 ans prennent ce médicament.

Les références

1. Pharmaciens américains de la société de la santé. (15 novembre 2014). Fluoxétine. Obtenu auprès de medlinePlus.
2. École de médecine de l'UNAM. (s.F.). Fluoxétine. Récupéré le 13 mai 2016 de l'école de médecine de l'UNAM.
3. Stahl, s. (2010). Antidépresseurs. En. Stahl, Psychopharmacologie eesseciale de Stahl (p. 511-666). Madrid: Groupe Medica de classe.
4. Stahl, s. (2010). Antidépresseurs. En. Stahl, Psychopharmacologie eesseciale de Stahl (p. 511-666). Madrid: Groupe Medica de classe.